Наши исследования в журнале Green Chemistry

Российские химики придумали, как простым и экологически чистым способом синтезировать нужную форму лекарства, необходимого для разжижения крови. Новый метод поможет избежать опасных передозировок, а также перспективен для синтеза других лекарственных препаратов. Работа выполнена в рамках гранта Российского научного фонда (РНФ) и опубликована в журнале Green Chemistry.

В рамках гранта РНФ ученые Института органической химии РАН разработали метод синтеза лекарства, которое позволит гораздо эффективнее разжижать кровь больных. Такие препараты, называемые антикоагулянтами, препятствуют свертыванию крови и образованию тромбов. Они занимают важное место на рынке фармпрепаратов. Один из самых распространенных среди них – варфарин, применяемый как с лечебной, так и с профилактической целью при повышенном риске тромбообразования.

Варфарин, как и множество других сложных веществ, существует в виде двух так называемых оптических изомеров – молекул одинакового химического состава, являющихся зеркальным отражением друг друга. Они проявляют одинаковые физические и химические свойства и отличаются лишь пространственным расположением заместителей. Несмотря на одинаковые состав и свойства, такие молекулы порой могут обладать совершенно разной биологической активностью и в качестве лекарственных средств иметь полностью противоположные эффекты. Это связано с тем, что в организме человека есть ферменты, которые тоже являются оптическими изомерами, и, когда один оптический изомер «узнает» другой, они подходят друг к другу, как ключ к замку.

Есть много примеров, когда один препарат представлен двумя оптическими изомерами, один из которых известен как, например, успокоительное, а второй – опасный яд. Препарат талидомид, который был зарегистрирован в середине XX века как успокаивающее и снотворное средство и прописывался беременным женщинам, как оказалось, имеет изомер, который приводит к рождению детей с врожденными уродствами.

«Поэтому сегодня в фармакологии сформировалось правило, что если вещество состоит из двух антиподов, то его нельзя запускать в производство, пока каждый изомер не будет получен в чистом виде, и не будет определена его биологическая активность», – поясняет Александр Кучеренко, старший научный сотрудник Института органической химии им. Н.Д. Зелинского (ИОХ) РАН, руководитель гранта.

Подробнее по ссылке https://www.gazeta.ru/science/news/2018/04/11/n_11400691.shtml

11/04/2018

Источники: https://www.gazeta.ru