Новый класс химических соединений

Новый класс соединений, которые могут проникать внутрь клетки и стать основой для эффективных ген-направленных лекарств, открыли сотрудники новосибирского Института химической биологии и фундаментальной медицины СО РАН, передаёт Сиб.фм, со ссылкой на в издании «Наука из первых рук».

Открытый химиками Дмитрием Стеценко, Дмитрием Пышным и Максимом Купрюшкиным класс соединений – фосфорилгуанидины – представляет собой аналог нуклеиновых кислот, однако, в отличие от них, не встречается в живой природе.

Исследование стало продолжением работ новосибирских учёных Н.И. Гринёвой и Д.Г. Кнорре, которые в 1967 выдвинули концепцию терапевтических препаратов на основе олигонуклеотидов (коротких фрагментов нуклеиновых кислот), способных «дополнять» клеточные нуклеиновые кислоты и блокировать перенос генетической информации с ДНК на РНК.

Как пишут учёные, нейтральные фосфорилгуанидиновые группы служат «мостиками» между звеньями-нуклеотидами во вновь открытых веществах, в то время как в обычных нуклеиновых кислотах эту роль выполняют заряженные фосфатные группы, которые не могут попасть внутрь клетки из-за своего заряда. Новые вещества могут беспрепятственно проникать сквозь мембраны живых клеток, устойчивы к разрушающему действию ферментов и, главное, способны образовывать прочную двойную спираль с клеточными ДНК и РНК.

Известно, что в организме за расщепление нуклеиновых кислот отвечают ферменты-нуклеазы. Новые аналоги нуклеиновых кислот сначала прошли испытание на устойчивость к действию одной из наиболее активных нуклеаз, содержащейся в змеином яде.

Оказалось, что, если включить в состав олигонуклеотида всего одну фосфорилгуанидиновую группу, этого достаточно, чтобы затормозить его расщепление более чем на час, в то время как природный олигонуклеотид полностью расщеплялся менее чем за пять минут.

Благодаря подобным свойствам фосфорилгуанидиновые олигонуклеотиды могут стать основой средств медицинской диагностики и лекарственных препаратов нового поколения, способных бороться с рядом тяжёлых болезней современного человечества. Назвать конкретные болезни пока затруднительно. В данный момент сотрудники института изучают антибактериальные и противовирусные свойства вновь открытых веществ.

15/01/2015

Источники: http://www.strf.ru